Интересная и полезная информация про таблетки Левитра

При возникновении каких-либо вопросов, обратитесь к фармацевту или лечащему врачу.
Торговое название: Левитра (LEVITRA).
Международное название: Варденафил.
Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь.
Активные вещества: варденафил 5мг, 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: варденафила гидрохлорида тригидрат 5.926, 11.852 или 23.705 мг.
Описание препарата: таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг (1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. в упаковке).
Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения эректильной дисфункции.
Фармокологические свойства:
Левитра является препаратом для лечения нарушения эрекции, ингибитором
фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, основой которого служит расслабление гладких мышц пещеристых тел и артериол, расположенных в нем. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу. Этот процесс приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В итоге гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, и приток крови к половому члену увеличивается.

Левитра (варденафил) блокирует ФДЭ5, под воздействием которой расщепляется цГМФ. В результате, действие эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах усиливается во время сексуальной стимуляции, чем обусловливается способность левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетические свойства:

Всасывание

Левитрабыстро всасывается после приема внутрь и у большинства мужчин начинает действовать через 25 минут (однако, исследования показали, что у некоторых мужчин активное действие левитры проявляется через 15 минут).

Продолжительность действия препарата составляет от 4 ч до 5 ч.

Максимальная концентрация (Cmaх), как правило, достигается, через 60 мин (возможное время максимальной концентрации от 30 мин до 120 мин).

Абсолютная биодоступность данного лекарственного препарата составляет около 15%. Не рекомендуется принимать левитру (варденафил) одновременно с пищей, которая содержит большое количество жира, поскольку скорость всасывания в этом случае резко уменьшается: время достижения Cmax в плазме (Tmax) увеличивается до 60 мин, Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

При приеме препарата одновременно с обычной пищей, которая содержит не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, Tmax, AUC) существенно не изменяются.

Распределение

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), при этом данное свойство препарата является обратимым и независимым от общей концентрации.

По истечении 90 мин со времени приема левитры внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% от полученной дозы.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 - около 4-5 ч.

Метаболизм

Варденафил метаболизируется, в основном, в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450 - CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.
Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, основного метаболита - около 4 ч.

Выведение

После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится в большей степени через
кишечник (от 91% до 95% от полученной дозы), в меньшей степени – почками (от 2% до 6% от полученной дозы).

Фармакокинетика у особых групп больных:

Пожилые люди

У здоровых мужчин пожилого возраста (старше 65 лет) в сравнении с более молодыми (моложе 45 лет) значительного снижения печеночного клиренса варденафила не обнаружено. У мужчин пожилого возраста площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в среднем на 52%. При клинических исследованиях лекарственного препарата «Левитра» различий эффективности и безопасности между пожилыми и молодыми людьми не наблюдалось.

Почечная недостаточность

Во время клинических исследований у пациентов с незначительными (клиренс креатинина (КК) >55-80 мл/мин), умеренными (КК >30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК <30 мл/мин) нарушениями функции почек фармакокинетические параметры варденафила оказались сопоставимы с показателями у здоровых испытуемых.

Достоверной взаимосвязи между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в
плазме не обнаружено (AUC и Cmax).

У пациентов, которые находятся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась.

Недостаточность функции печени

У пациентов, имеющих незначительные и умеренные нарушения функции печени, клиренс варденафила может снижаться пропорционально степени нарушения функции кроветворного органа. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и Cmax в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени - в 2.6 раз.

При клинических исследованиях фармакокинетика варденафила не изучалась у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Показания к применению: эректильная дисфункция.

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам препарата;
- запрет на сексуальную активность в связи с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
- инфаркт миокард, перенесенный за последние 6 месяцев;
- инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев;
- низкий уровень артериального давления (систолическое давление в состоянии покоя ниже 90 мм рт. ст.;
- неконтролируемое повышенное артериальное давление;
- нестабильная стенокардия;
- врожденное удлинение интервала QТ;
- аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- тяжелая степень печеночной недостаточности;
- терминальная стадия почечной недостаточности, требующая проведения диализа;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментная ретинопатия);
- анатомическая деформация полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
- заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
- склонность к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
- одновременное применение нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) или препаратов, являющихся донаторами оксида азота;
- одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ (индинавир, ритонавир).
- женщины и дети до 16 лет.

Способ применения и дозы: принимать внутрь по мере необходимости.

Применение у мужчин среднего возраста:
Рекомендованная доза данного лекарственного препарата составляет 10 мг в сутки. Прием левитры не зависит от приема пищи.
Действие препарата проявляется только в том случае, если сексуальная стимуляция обеспечена на должном уровне.
Левитру необходимо принимать за 25 мин – 60 мин до предполагаемой половой близости.
Продолжительность действия варданафила составляет 4 ч - 5 ч.
В случае, если положительный эффект от применения препарата отсутствует, дозу левитры увеличивают до 20 мг в сутки (сахарный диабет, простатэктомия).

У пациентов, которые принимают другие препараты или находятся в различных состояниях, сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза левитры должна составлять 2,5–5 мг.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет):
Рекомендованная суточная доза составляет 5 мг. Дальнейшее применение зависит как от эффективности, так и от переносимости препарата. Доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек:
При незначительных нарушениях функции печени изменения дозировки препарата не требуется.
Поскольку у пациентов с умеренными нарушениями функции печени наблюдается снижение клиренса варденафила, начальная суточная доза левитры должна составлять 5 мг.

Пациентам с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения дозировки левитры не требуется.
Не рекомендуется принимать Левитру более одного раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.
Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится, побочные эффекты, как правило, выражены слабо.
Во время клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты:

- головная боль, головокружение;
- нарушение зрения;
- сонливость;
- повышение мышечного тонуса;
- диспепсия, тошнота, изменение функциональных "печеночных" тестов, повышение
уровня ГГТП;
- "приливы" крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния, ишемия миокарда;
- ринит, диспноэ, носовое кровотечение;
- анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация;
- повышение уровня креатинкиназы;
- миалгия, боли в пояснице;
- глаукома;
- приапизм.

Передозировка (обусловленная варданафилом):

Существуют случаи применения левитры дозой в 80 мг в течение суток, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций. Однако, в то же время при подобном применении данного препарата наблюдаются сильные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

В случае передозировки следует провести стандартную симптоматическую и поддерживающую терапии. Варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы крови, почками выводится только незначительное количество препарата, поэтому эффективность гемодиализа в данном случае маловероятна.

Взаимодействие с другими препаратами:
Варденафил метаболизируется по большей части в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности - CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9.

Некоторые лекарственные средства могут повлиять на метаболизм варденафила. Поэтому при назначении нового лекарственного препарата пациенты обязательно должны проконсультироваться с врачом. Например, для пациентов, которые принимают циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза левитры составляет 5 мг. К тому же, доза кетоконазола и итраконазола в данном случае не должна превышать 200 мг.

В случае одновременного применения с ингибитором CYP3A4 эритромицином максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.
Также не следует принимать варденафил в сочетании с нитратами (нитроглицерином, нитропруссидом натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), поскольку совместное применение с данными лекарственными средствами может привести к резкому снижению артериального давления и коллапсу. Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

Также левитру не следует применять ранее, чем через 6 часов после приема альфа-адреноблокаторов. К тому же, в данном случае доза препарата не должна превышать 5 мг. Однако, при одновременном приеме с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.

При совместном приеме левитры и глибенкламида, нифедипина, варфарина и дигоксина значимых изменений фармакокинетических свойств не наблюдается.
При сочетании левитры с варфарином изменения протромбинового времени и факторов свертывания не отмечено.
Исследования также показывают, что при одновременном применении Левитры с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), бета-адреноблокаторами (пропранолол, атенолол, метопролол и др.), диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменяется.

К тому же, отмечено, что при сочетании левитры (варденафила) с ацетилсалициловой кислотой изменения времени кровотечения не наблюдается.

Ученые также выяснили, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами.
Безопасность и эффективность комбинаций варданафила с другими средствами, использующимися для лечения эректильной дисфункции (силденафил, тадалафил) не исследовалась, поэтому применение таких сочетаний не рекомендовано.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой:
Специальных предписаний не имеется. Однако необходимо выяснить индивидуальную реакцию на данный лекарственный препарат.
Особые указания и меры предосторожности:
Поскольку сексуальная активность связана с определенной степенью риска для сердечно-сосудистой системы, перед началом приема варданафила следует оценить состояние данной системы организма пациента.

Левитра (варденафил) не предназначена для применения у лиц моложе 16 лет и у женщин.

Срок годности: 3 года.

Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, месте при температуре не выше 30°C.

Условия отпуска из аптеки: отпускается по рецепту врача.